服务热线:18118481917

新闻中心

脂质体辅料·天然磷脂(二)

时间:2020-07-09 01:07:35  


三、大豆磷脂和蛋黄卵磷脂的区别

虽然市售天然磷脂以PC含量标识不同规格,但是这只反映了磷脂产品间差异的一个方面,即天然磷脂中主要成分是PC,同时仍含有一定量的其他组分,如PEPSPIPGCHO等。不同产品间的差异,受原料来源和提取工艺的影响较大。

而不同来源的天然磷脂,如大豆磷脂(SPC)和蛋黄卵磷脂(EPC),两者最大的差异在脂肪酸链组成和不饱和度上。通过表1、表2可见,即使同为高纯规格(PC ≥98%),SPC中88%的脂肪酸链为C18,且绝大多数为不饱和脂肪酸。EPC中则有34%的脂肪酸为C16,不饱和脂肪酸也仅约占全部脂肪酸含量的50%。

综上,通常情况下,不同来源的大豆磷脂(SPC)和蛋黄卵磷脂(EPC)不建议直接互相替代使用

表1  不同PC含量的SPC中脂肪酸的组成

▼▼

1.jpg

表2  不同PC含量的EPC中脂肪酸的组成

▼▼

1594199334212.jpg


四、天然磷脂应用于脂质体的建议

使用SPC和EPC开发脂质体,磷脂酰胆碱(PC)含量最好要高于90%(可能在某些品种中该结论不适用)。使用PC含量在90%以上的规格,一方面可以一定程度减少其他磷脂组分对制剂的干扰,同时纯度越高,磷脂的稳定性相对而言也会更好。

不过,天然磷脂制备脂质体,优缺点都非常明显。
优点在于:天然磷脂富含磷脂酰胆碱(PC),经济易得,使用成本低;材料相变温度低,易制成脂质体。
缺点则是:天然磷脂容易氧化、容易吸潮,取用非常不便,同包装多次开封取用还会引起磷脂质量变化。另外,天然磷脂制备的脂质体膜通透性也较高,稳定性不如合成磷脂制备的脂质体。
在目前众多上市脂质体药品中,使用天然磷脂为关键膜材的品种较少,有Elan的多柔比星脂质体(Myocet,2001年)、南京绿叶的紫杉醇脂质体(力扑素,2003年)和上海医药的注射用两性霉素B脂质体(锋克松,2003年)。


<section style=";padding: 5px;max-width: 100%;box-sizing: border-box;display: inline-block;width: 595.75px;border: 1p